吉西他濱一般信息知多少

[外觀] 白色至淺黃色粉末 吉西他濱分子結(jié)構(gòu)圖

[分子式] C9H11F2N3O4

[分子量] 263.20.

[CAS No.] 95058-81-4

[質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)] 含量>99%

[作用與用途] 醫(yī)藥中間體

吉西他濱 鹽酸鹽（gemcitabine hydrochloride）：二氟核苷類抗腫瘤 、抗病毒劑。用于胰腺癌 、非小細(xì)胞肺癌 、卵巢癌 、膀胱癌 ，用于抗天花病毒處臨床前。

吉西他濱藥理毒理知多少

吉西他濱作為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下轉(zhuǎn)化成下列代謝物：吉西他濱一磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP）其中dFdCDP和dFdCTP為活性產(chǎn)物。dFdCDP抑制核糖核苷酸還原酶，從而減少了DNA合成的修復(fù)所需的脫氧核苷酸的量（尤其是dCTP），低水平的dCTP逆轉(zhuǎn)了脫氧苷激酶正常的負(fù)反饋抑制，導(dǎo)致dFdCTP更多的積聚。同時(shí)dFdCDP抑制了dCTP誘導(dǎo)的脫氧胞氨酶對dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫酶，從而使更多的dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCMP的脫氨作用，且dFdCTP直接抑制脫氧胞苷脫氨酶，從而使更多的dFdCMP轉(zhuǎn)化成活性代謝物dFdCDP，dFd-CTP而dFdCTP則與dCTP競爭結(jié)合進(jìn)入DNA鏈，插入至DNA鏈中脫氧胞苷的位點(diǎn)，并允許鳥苷與其配對,吉西他濱分子就被此鳥苷“掩蔽”使其免受核糖核酸外切酶的移除修復(fù)，然后DNA鏈合成停止，進(jìn)而DNA斷裂、細(xì)胞死亡。

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